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氯吡格雷关键中间体CPG105的新生产工艺

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登记号：G20190212

所属行业：制造业

学科分类：化学;

关键词： 氯吡格雷

绿色分类：环境性疾病医疗技术;

  • 基本信息
成果名称： 氯吡格雷关键中间体CPG105的新生产工艺
成果登记号： G20190212 学科分类： 化学;
绿色分类： 环境性疾病医疗技术; 项目关键词： 氯吡格雷        
推荐单位：

上海应用技术大学

 成果所处阶段： 成熟应用阶段
合作方式： 面洽, 成果所属行业： 制造业
国家/地区： 中国 知识产权： 发明专利,其他
简介： 点击查看

      氯吡格雷(Clopidogrel)是新一代血小板聚集抑制剂，主要用于治疗血栓性并发症。CPG105，化学名：（S)-2-(2-(噻吩-2-)乙氨基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯是氯吡格雷关键中间体。本项目经过长期研究，开发了一条技术领先、成本低廉且适合工业化的CPG105绿色生产工艺, 具有工艺稳定，收率高和环境友好的优点。已申请5项中国专利保护。  

      本项目以邻氯苯甘氨酸（1）为起始原料，经酯化合成邻氯苯甘氨酸甲酯（2）、而后经酒石酸动态动力学拆分制得（S）-（+）邻氯苯甘氨酸甲酯-L-酒石酸盐（3），不经分离直接与对甲苯磺酸噻吩-2-乙酯化合物进行缩合反应，得到高光学纯度CPG105。

     本项目的生产工艺国内领先，技术条件成熟且可工业化生产。产品质量稳定，光学纯度在99.5%以上，符合高品质客户的要求。以该中间体生产的氯吡格雷符合USP34版等质量标准。

该工艺专利CN200810033932已获得授权。
姓名： 余涵 性别： 男
出生日期： 1980-05-28 08:00:00.0 职务： 教授
国籍(地区)： 中国 联系地址： 上海市奉贤区海泉路100号
电子邮件： zhouma@sit.edu.cn
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