盐酸度洛西汀是治疗抑郁症等疾病的药物，核心技术属于生物与医药技术领域中的药剂学和药物化学学科，2012年盐酸度洛西汀销售额进入全球最畅销药物前十，具有疗效好、不良反应低和适应症广的优势。本项目是产学研合作项目，实现了盐酸度洛西汀整体生产工艺技术的自主创新，具有自主知识产权，共申请6件中国发明专利和1件PCT国际专利，其中有5件中国发明专利获得授权，PCT国际专利申请已进入美、英、法、德等国实审，项目达到国际先进水平。率先在国内获得盐酸度洛西汀原料和制剂的新药证书和生产批件，产品在2008年上市。 主要技术发明内容和特点 1、开发成功盐酸度洛西汀原料药合成新工艺：使用光学扁桃酸作为拆分剂，改变拆分阶段，优选动力学、热力学条件，同时革除原有技术中必须的钾盐，有效去除产品中杂质，能较好控制手性反应产物。具有合成工艺步骤简化、成本降低和产品纯度高的特点。 2、独创开发盐酸度洛西汀肠溶片：应用固体分散技术和增溶技术，选择合适的溶剂和表面活性剂，将度洛西汀溶解其中，通过制剂手段，使得盐酸度洛西汀和可溶性的载体及增溶剂在稀释剂的表面析出，通过软材制粒、压片，包隔离层和肠溶层，完成肠溶片制备。具有稳定性好，工艺难度系数低，成本低和增加临床新剂型的特点。 3、开发成功肠溶微丸胶囊制备新方法：应用固体分散技术和增溶技术，选择适宜的表面活性剂和溶剂溶解盐酸度洛西汀，再与水溶性载体和抗氧剂等配制成盐酸度洛西汀上药溶液，使其具有优良的成膜性能和溶液稳定性，解决盐酸度洛西汀微丸上药的问题，选择隔离层和肠溶层材料，优化工艺，完成肠溶胶囊制备。具有使用新肠溶材料和革除完成层简化生产工艺的特点。 4、开发成功高含量盐酸度洛西汀肠溶制剂和缓释制剂：独创采用热熔工艺和通过控制药物粒径，开发高含量盐酸度洛西汀肠溶制剂，避免制备过程中水分和有机溶剂的引入，阻断盐酸度洛西汀醚解的途径。具有提高含量和制剂稳定性，简化步骤和成本低的特点；采用热熔工艺和组合水溶性与憎水性热熔材料开发盐酸度洛西汀缓释肠溶制剂，延迟盐酸度洛西汀在肠道中的释放度，具有提高含量和制剂稳定性，有效降低患者胃肠道不良反应的特点。 应用推广情况 临床试验和人体生物等效性试验表明：盐酸度洛西汀肠溶胶囊临床试验结果与国外相关临床试验的结果相似，盐酸度洛西汀肠溶片与盐酸度洛西汀肠溶胶囊生物等效。 专利技术成功应用于生产，在产业化过程完成高新技术成果转化，并持续进行相关研究和工艺优化，不断提升产品技术质量水平。 产品推广进入国内1000多家医院,近3年来盐酸度洛西汀制剂销售收入超1.4亿元，每年递增50%以上，2013年销售收入6937万元、利税超过3000万元，2013年国内市场占有率达到32%，获得较好的经济效益。产品价格是进口产品价格的70%，在降低社会医疗负担方面显示出显著的社会效益，同时也极大地推动了企业的技术创新和科技进步。